8 дней, 11 часов, 17 минуты

До всемирного дня диабета!

Диаопыт: Хорошие новости для наших читателей — пациентов с сд типа 2 и избыточным весом

ХОРОШИЕ НОВОСТИ ДЛЯ НАШИХ ЧИТАТЕЛЕЙ —
ПАЦИЕНТОВ С СД ТИПА 2 И ИЗБЫТОЧНЫМ ВЕСОМ
Ученые во всех странах мира успешно работают в области изучения механизмов развития СД и создания новых лекарственных препаратов для воздействия на эти механизмы, чтобы улучшить и упростить жизнь больных.Таким новым препаратом является Эксенатид (коммерческое название «Баета»), который уже как полгода «прописался» в России.

В 1964 году Elrick и McIntry с соавторами показали, что секреция инсулина при приеме глюкозы внутрь значительно больше, чем при внутривенном введении в том же количестве, что было названо «инкретиновым эффектом».
У больных СД типа 2 «инкретиновый эффект» снижен за счет дефекта синтеза гормонов инкретинов. Инкретины — это гормоны желудочно-кишечного тракта, которые природа создала для того, чтобы стимулировать секрецию инсулина на прием глюкозы (углеводов) внутрь в составе пищи.
Выделены и изучены свойства двух гормонов — инкретинов: глюкагоноподобного полипептида (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).
ГИП синтезируется и выделяется К-клетками 12-перстной и тощей кишки (в начале тонкого кишечника) в ответ на прием пищи и через свои эффекты на бета-клетки подготавливает их к увеличению секреции инсулина.
ГПП-1 — синтезируется в L-клетках тощей и подвздошной кишки (в конце тонкого кишечника) при прохождении пищи и через свои эффекты на бета-клетки (инсулин) и альфа-клетки (глюкагон) поджелудочной железы, ЦНС, ЖКТ и сердце обусловливает почти 60% инкретинового эффекта.
К эффектам ГПП-1 относятся:
-стимуляция секреции инсулина после приема пищи;
-восстановление 1 быстрой фазы инсулина, нарушенной у больных СД типа 2;
-подавление продукции глюкагона, повышенного у больных СД типа 2, не- смотря на гипергликемию;
-усиление поступления и хранения глюкозы в мышцах и жировой ткани;
-замедление опорожнения желудка и снижение потребления пищи, что очень важно для снижения уровня глюкозы после еды;
-уменьшение массы тела;
-восстановление секреции инсулина через стимуляцию пролиферации (роста) в-клеток и увеличение их массы.
Все перечисленные эффекты гормонов-инкретинов позволяют исправить ключевые звенья патогенеза СД и приостановить прогрессирующее снижение секреции собственного инсулина — главного дефекта при СД типа 2, а через регуляцию потребления пищи и снижения массы тела воздействовать на инсулинорезистентность. В итоге пациент получает возможность управлять гликемией натощак и после еды (постпрандиальной) и, тем самым, снизить риск развития поздних осложнений и сердечно-сосудистых заболеваний.
Оказалось, что при СД типа 2 уровень ГИП остается нормальным, а уровень ГПП-1 снижен, что и потребовало разработки лекарства, заменяющего ГПП-1, поскольку его введение в организм больного полностью воспроизводит все описанные выше эффекты.
Однако природный ГПП-1 «живет» всего 5 минут, так как быстро разрушается специфическим ферментом ДРР-IV, в связи с чем было необходимо его постоянное внутривенное введение, что неудобно для больного СД типа 2. Поэтому настоящей победой ученых было получение инкретиномиметика — эксенатида — первого препарата нового класса лекарственных веществ.
Эксенатид — синтетический аналог белка слюны ящерицы ядозуба (Gila monster). Эта гигантская ящерица обитает на юго-западе США, питается всего 3-4 раза в год, но обильно (1/3 от ее веса). Такой «образ жизни» обеспечивается слюной, содержащей вещество эксендин-4, которое позволяет избегать резких перепадов уровня глюкозы в течение длительных промежутков времени.
Эксенатид (Баета) создан фармацевтическими компаниями Ely Lilly и Amylin Pharmaceuticals для лечения больных СД типа 2, не разрушается ферментом ДРР-IV и имеет длительность действия 6 часов. Баета воспроизводит все глюкозорегуляторные эффекты ГПП-1: стимулирует секрецию инсулина и восстанавливает 1-ю быструю его фазу на прием пищи, подавляет секрецию глюкагона до и после приема пищи, замедляет опорожнение желудка и поддерживает чувство насыщения, тем самым снижает чрезмерное потребление пищи, аппетит и массу тела.
Все эти эффекты обеспечивают улучшение контроля глюкозы. Поскольку сахароснижающее действие Баеты глюкозозависимое, необходимым условием, с одной стороны, является правильное построение питания с достаточным содержанием в нем углеводов, с другой стороны, действие Баеты реализуется только при повышенном содержании глюкозы в крови, что снижает риск гипогликемии и обеспечивает безопасность препарата.
Баета может применяться у больных СД типа 2 в качестве дополнительной терапии к метформину, производным сульфонилмочевины и /или их комбинациям при неудовлетворительном контроле гликемии.
Выпускается Баета в очень удобной шприц-ручке в 2-х дозировках: 5 и 10 мкг, вводится подкожно (т.к. при приеме внутрь разрушается в желудке) в течение 60 минут перед утренним и вечерним приемами пищи с интервалом 6 часов и более, не требует сложной титрации дозы (каждая инъекция — 1доза). Содержимое ручки рассчитано на 1 месяц.
При длительном применении в клинической практике может возникнуть необходимость уменьшить или отменить один из таблетированных препаратов, в первую очередь, производных сульфонилмочевины (например, Манинил, Диабетон, Амарил и др.)
Самым часто встречающимся нежелательным явлением (по результатам многочисленных клинических исследований и практического применения) на фоне применения Баеты была тошнота, чаще в начале лечения, чувство переполнения желудка. Но ни один пациент не отказался от продолжительного лечения Баетой. Нежелательные явления (тошнота) быстро исчезли при выполнении рекомендации: есть медленно, небольшими порциями, запивая водой.
В эндокринологическом отделении НУЗ ЦКБ №1 ОАО «РЖД» с сентября 2007 года Баета стала применяться у больных СД типа 2 с избыточным весом, неудовлетворительным контролем гликемии на таблетированных препаратах. В качестве клинического примера успешного лечения и подтверждения всех указанных эффектов Баеты, служит следующая история болезни:
Больная Л.Т.К., 58 лет, СД типа 2 с 1996 года, сахароснижающая терапия: Амарил 4 мг х 1 раза в сутки, Глюкофаж 1000мг х 3 раза в сутки. HbA1c — 11,9 %. C-пептид 467 ммоль/л (норма — 360-1650). Общий холестерин — 3,0 ммоль/л, триглицериды — 5,6 ммоль/л.
Рост — 165 см, вес — 103 кг, ИМТ — 38 кг/м2. Окружность талии — 117 см, АД 150/100 мм рт.ст. За период заболевания применялись различные комбинации сахароснижающих препаратов, включая инсулины в виде режима базального введения Лантуса или в интенсифицированном режиме (Лантус + Хумалог) без достижения целевых значений гликемии.
График суточного мониторирования глюкозы крови (CGMS, Medtronic) до применения Баеты глюкоза крови от 22 до 13 ммоль/л. показан на диаграмме 1.
Через 1 месяц применения Баеты 5 мкг х 2 р + Амарил 4 мг + Глюкофаж 1000 мг х 3 раза:
Вес 97 кг (- 6 кг), ОТ — 115 см (- 2 см).
Побочные явления — тошнота — 3 первых дня, эпизоды (кратковременные) сердцебиений. Глюкоза крови от 13 до 4,2 ммоль/л. (диаграмма 2).
Через 3 месяца: вес — 90 (-13 кг), ИМТ — 33 кг/ м2 (-5), окружность талии — 108 см (-9 см), С-пептид — 1120 (+653 пмоль/л), что подтверждает эффект Баеты — восстановление секреции собственного инсулина. Колебания глюкозы крови (самоконтроль) по плазме от 6 до 11 ммоль/л. HbA1c — минус 2%.
Еще более впечатляющие результаты применения Баеты в комбинации с другими сахароснижающими препаратами наблюдаются в группе из 10 пациентов, продолжающих лечение.
Таким образом, в арсенале противодиабетических препаратов появилось новое эффективное и безопасное (с минимальным риском гипогликемий) средство — первый инкретиномиметик, в основе действия которого лежит восстановление естественных механизмов регуляции глюкозы.

Эмма Войчик , главный специалист-эндокринолог ОАО РЖД

Оригинал статьи можно найти на Официальном сайте газеты ДиаНовости