51 дней, 12 часов, 41 минуты

До всемирного дня диабета!

Диафарма: Эта уникальная делимая таблетка…

 

«Красавица» и «умница» бета-клетка 

Так назвал бета-клетку поджелудочной железы д.м.н., профессор Александр Аметов, зав. кафедрой эндокринологии и диабетологии с курсом эндокринной хирургии РМАПО, уделивший большое внимание в своём выступлении секреции инсулина в норме и при сахарном диабете 2 типа, а также последним исследованиям в области патогенеза этого заболевания. 
В человеческом организме, пояснил он, — 1 миллион специфических клеток, получивших название «островков Лангеранса»; расположенный в поджелудочной железе островковый аппарат, или бета-клетки, выполняя эндокринные функции, содержит 10000 секреторных гранул, каждая из которых имеет диаметр 10 микрон. Секреция инсулина бета-клетками контролируется у здоровых людей многоуровневой системой и обеспечивается пропорционально суточным колебаниям уровней глюкозы. 
Однако уже на стадии перехода от компенсированного состояния углеводного обмена к развёрнутой клинике СД 2 типа проявляются такие патофизиологические нарушения, как: 
значительные изменения в плане снижения функции бета-клеток и нарушения секреторной способности инсулина; 
прогрессирование инсулино-резистентности; 
повышение базальной скорости продукции глюкозы печенью. 
Значительное количество исследовательских работ подтверждает, что СД 2 типа — это генетическое заболевание, а не только обусловленное воздействием факторов окружающей среды. Разумеется, это не значит, что последняя не играет значимой роли в развитии этого заболевания. 
Докладчик привёл мнение известного диабетолога Р. Робертсона (2009 г.), согласно которому основу патогенеза СД 2 типа составляет персональный геном человека, который, как «заряженное ружьё», может содержать гены, готовые под воздействием факторов окружающей среды «выстрелить» и вызвать развитие заболевания с известными клиническими последствиями гипергликемии
Другими словами, генетическая предрасположенность (изучение «задействованных» в этом генов продолжается!), проявляясь под воздействием таких внешних факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни, высококалорийное питание, индуцирует развитие СД 2 типа, а последующая гипергликемия является причиной второй волны ухудшения функций бета-клеток. 
И сегодня, заключил профессор Аметов, одной из первостепенных задач является разработка путей коррекции различных нарушений бета-клеток поджелудочной железы при диабете 2 типа.

Класс один — эффекты разные 

В фокусе внимания следующего докладчика — д.м.н., профессора Ольги Смирновой, заведующей отделением (Эндокринологический научный центр), оказались производные сульфонилмочевины (ПСМ) второй генерации, наиболее часто используемые сейчас сахароснижающие препараты при лечении сахарного диабета 2 типа
ПСМ относятся к секретогенам инсулина, и основное их сахароснижающее действие связано со стимуляцией образования и высвобождения инсулина из бета-клеток островков поджелудочной железы. 
В настоящее время при выборе начала лечения глибенкламид, по рекомендациям различных сообществ эндокринологов, должен уступать место препаратам гликлазид и глимепирид из-за высокой частоты развития гипогликемических состояний. Как известно, именно гипогликемии представляют опасность в плане возникновения острого инфаркта миокарда, инсульта у лиц пожилого и старческого возраста, а ведь это основная масса пациентов с СД 2 типа. 
Опираясь на результаты нескольких международных многоцентровых исследований, докладчик предостерегла: при подборе эффективных дозировок препаратов не следует спешить, хотя очевидно, что достижение максимально близких к здоровым показателей углеводного обмена (глюкоза натощак, глюкоза после еды и уровень гликированного гемоглобина) существенно снижает риск развития грозных осложнений сахарного диабета. Доказано, что целевые значения лечения нужно индивидуализировать в зависимости от возраста пациента, длительности заболевания, наличия сосудистых осложнений и сопутствующих заболеваний. 
Среди препаратов сульфонилмочевины Диабетон МВ (модифицированного высвобождения) занимает особое место. Являясь высокоэффективным сахароснижающим препаратом, он обладает рядом важных дополнительных качеств. 
Во-первых, у него инновационная структура, которая благодаря работе гидрофильного матрикса и модифицированному высвобождению обеспечивает эффективное 24-часовое действие при однократном приёме во время завтрака. 
Во-вторых, он обеспечивает эффективный и долгосрочный гликемический контроль и имеет отличную переносимость даже в высоких дозах, при этом отмечается очень низкая частота гипогликемий. И, наконец, его отличает наличие антиоксидантных свойств и прямой сосудистой защиты. 
Особенность, и очень выгодная, Диабетона МВ — избирательное связывание препарата только со специальным рецептором на поверхности бета-клетки. В отличие от него другие ПСМ связываются с подобными рецепторами на клетках миокарда, блокируя защитные механизмы сердца при его ишемии. Данное свойство препарата названо β-селективностью. 
В клинических исследованиях доказано, что при использовании Диабетона МВ риск смерти от инфаркта миокарда снижается на 13% по сравнению с другими препаратами ПСМ. Это замечательный кардиозащитный эффект! Не случайно в ряде зарубежных формуляров констатируется, что для пациентов пожилого возраста и людей, например, с ишемической болезнью сердца препаратом выбора может быть именно Диабетон МВ. 
Кроме того, в ряде исследовательских работ показано, что использование гликлазида способствует сохранению массы бета-клеток, отдаляя назначение инсулинотерапии до 14,5 лет против 8 — при использовании глибенкламида. Это осуществляется посредством замедления процессов апоптоза (гибели) бета-клетки. Подобное действие не обнаружено при применении других препаратов. В эксперименте на животных в последних работах установлено также, что введение Диабетона МВ снижает площадь инфаркта миокарда, что не наблюдается при введении глибенкламида. 
В заключение профессор Смирнова подчеркнула, что и сегодня остаётся актуальным высказывание авторитетного учёного Гаэтано Крепальди (2000 г.): «Патофизиологические механизмы, лежащие в основе сахарного диабета, продолжают быть предметом дискуссии, однако очевидно, что это заболевание сопровождается количественными и качественными нарушениями секреции инсулина. Производные сульфонилмочевины останутся в обозримом будущем противодиабетическими препаратами первого выбора». 

Новая форма — те же свойства! 

Зачем нужна новая форма препарата (Диабетон МВ 60)? Ведь хорошо известный Диабетон МВ 30 мг успешно применяется в России и мире для лечения больных СД 2 типа с 2000 года. Отвечая на данный вопрос, д.м.н., профессор Ашот Мкртумян (зав. кафедрой эндокринологии и диабетологии с курсом эндокринной хирургии МГМСУ) напомнил, что эффективность и безопасность гликлазида была подтверждена в крупномасштабном исследовании ADVANCE с участием российских центров. 
В группе интенсивного контроля гликемии пациенты, получавшие препарат Диабетон МВ, снизили уровень гликированного гемоглобина до 6,5%, то есть достигли оптимальных результатов! При этом была доказана безопасность препарата в отношении гипогликемий и его способность к снижению основных осложнений СД (например, диабетической нефропатии на 21%!), а также тенденция к уменьшению сердечно-сосудистой смертности на 12%. 
Данные итоги получены благодаря независимым сосудистым свойствам Диабетона МВ и использованию в большинстве случаев максимально эффективной дозы — 120 мг в день. И вот теперь — как ответ на потребности врачей — для улучшения контроля диабета, преимущества которого доказаны исследованием ADVANCE, создан новый Диабетон МВ 60 мг в одной таблетке. Это также ответ на потребности пациентов, заинтересованных в уменьшении числа таблеток на приём, ибо, по словам докладчика, «основной критерий для больного человека — сколько таблеток в его ладошке!». Таким образом, новая форма препарата способствует улучшению приверженности пациентов к лечению. Ведь зачастую они вынуждены принимать не только антидиабетические препараты, но и антигипертензивные, антилипидемические и т.д. 
Сохраняя все достоинства таблетки с модифицированным высвобождением (24-часовой контроль гликемии, низкий риск гипогликемий, снижение рисков сердечно-сосудистых осложнений, однократный суточный приём), новый Диабетон МВ 60 мг обеспечивает дополнительную эффективность за счёт простоты достижения максимально эффективной дозы 120 мг — всего 2 таблетки на один приём. 
И, конечно, важно, что таблетка МВ 60 мг является делимой, таким образом сохраняется весь спектр дозировок от 30 мг до 120 мг. Например, в ряде случаев стартовая терапия может быть начата с 30 мг, и тогда таблетка делится на две части. Если же пациент нуждается в 90 мг, то это одна целая таблетка Диабетона МВ 60 плюс половинка этой же таблетки. Тем же, кому для контроля гликемии необходимо назначение гликлазида в максимальной дозировке, следует принимать 2 таблетки Диабетона МВ 60. 
Словом, впервые в диабетологии создан прецедент, когда препарат с модифицированным высвобождением, целостность которого нельзя нарушать, стал делимым. 
Что касается биодоступности новой формы, то она абсолютно такая же, как, скажем, двух таблеток по 30 мг. Это тоже весьма значимый аспект, определяющий возможность простого перехода на терапию новым Диабетоном МВ 60 с предшествующей формы. 
Сегодня Диабетон МВ 60 производится в России, на заводе «Сердикс» компании «Сервье». Это делает препарат более доступным для пациентов и позволяет избежать повышения цены.
 

Оригинал статьи можно найти на Официальном сайте газеты ДиаНовости