Аналоги инсулина

I. Аналоги инсулина ультракороткого действия

К ним относятся: НовоРапид® (Ново Нордиск), Хумалог® (Эли- Лилли), Апидра® (Авентис). Препараты содержат человеческий инсулин, в молекуле которого изменили расположение отдельных аминокислот. Видоизменение структуры не повлияло на биологические свойства инсулина, но ускорило его всасывание и уменьшило продолжительность его действия, в результате чего эти аналоги получили название «ультракороткие».

Основная задача этих препаратов такая же, как и у инсулинов короткого действия - утилизация глюкозы после приема пищи.

Особенности действия

Аналоги инсулина ультракороткого действия начинают всасываться в кровь уже через 10-20 минут от момента введения. Максимум действия имеет место через 1 час после введения и продолжается не более 3-х часов. Общая продолжительность действия колеблется от 3 до 5 часов.

Хотя аналоги инсулина ультракороткого действия и инсулины короткого действия при базис-болюсном режиме выполняют одинаковую функцию «пищевого» инсулина, их фармакодинамические характеристики значительно отличаются. Эти отличия наглядно продемонстрировали результаты сравнительного клинического исследования аналога инсулина ультракороткого действия - НовоРапид® и одного из препаратов инсулина короткого действия.

Было установлено, что: 

• пиковые уровни у НовоРапид® приблизительно в два раза выше, чем у инсулина короткого действия; 
• пики действия НовоРапид® приходятся на 52-ю минуту от введения, тогда как пики действия инсулина короткого действия достигаются лишь к 109-й минуте; 
• скорость всасывания НовоРапид® имеет меньшую зависимость от локализации места инъекции; 
• возникновение пика и продолжительность действия препарата НовоРапид® не зависит от его дозы; 
• малая продолжительность действия препарата НовоРапид® снижает риск тяжелых ночных гипогликемий на 72% по сравнению с инсулином короткого действия.

Такие фармакодинамические особенности всасывания и действия аналогов инсулина ультракороткого действия дают максимальные возможности синхронизации действия инсулина с всасыванием и утилизацией глюкозы после приема пищи.

На рисунке 3 можно видеть, что профиль действия ультракороткого инсулина очень близок к профилю секреции инсулина у здорового человека.

Рекомендации по использованию аналогов инсулина ультракороткого действия Быстрое всасывание препарата дает возможность вводить эти препараты непосредственно перед, во время или сразу после приема пищи.

Малое время действия аналогов инсулина ультракороткого действия не предусматривает перекусов. Это удобно для подростков, которые стремятся к смене образа жизни и свободному режиму питания. У маленьких детей с труднопредсказуемым аппетитом большим преимуществом является возможность ввести аналог инсулина ультракороткого действия в течение 1 5 минут после еды:

1. Это помогает сделать поправку дозы инсулина на реальное количество съеденных ребенком углеводов.
2. Это необходимо, если ребенок ест медленно и употребляет продукты, содержащие углеводы с низким гликемическим индексом, из которых глюкоза всасывается медленно, с целью профилактики выраженного снижения глюкозы в течение первого часа после еды.
3. Это важно, если ребенок употребляет пищу, которая, кроме углеводов, содержит значительное количество белков и жиров, с целью профилактики повышения сахара крови через 3 часа после еды.

II. Аналоги инсулина длительного действия

К ним относятся: Левемир® (Ново Нордиск) и Лантус® (Авентис). Оба препарата предназначены для создания базиса инсулина в организме.

Препараты содержат видоизмененный человеческий инсулин. Изменения в структуре молекулы инсулина позволили обеспечить длительное пролонгированное действие и необходимые фармакодинамические особенности.

Особенности действия Начало действия аналогов инсулина длительного действия одинаково у обоих препаратов и наступает через 1 час после введения. Общая продолжительность действия препарата Лантус® приближается к 24 часам.

Общая продолжительность действия препарата Левемир® зависит от дозы. При дозе этого инсулина менее 0,4 ЕД/кг его продолжительность действия составляет 20 часов. При дозе больше 0,4 ЕД/кг она достигает 24 часов.

Рекомендации по использованию аналогов инсулина длительного действия

В связи с дозозависимым эффектом инъекции препарата Левемир® делают 1 или 2 раза в день.

Возможность вводить препарат двукратно у детей и подростков более предпочтительна: у маленьких детей - в силу большой склонности к гипогликемии на протяжении всех суток, а также малой потребности в инсулине, а у старших детей - из-за разной потребности в инсулине в дневные и в ночные часы. По данным зарубежной литературы, 70% детей и подростков, получающих Левемир®, находятся на двукратном введении препарата.

Для оптимального контроля над уровнем глюкозы крови, при двукратном введении препарата Левемир®, согласно рекомендациям лечащего врача, дети и подростки могут вводить вечернюю дозу инсулина либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 часов после утренней дозы. При этом желательно, чтобы утренняя доза базального аналога вводилась одновременно с утренней дозой болюсного инсулина.

Лантус® вводят 1 раз в день, в одно и то же время, вечером, перед сном.

Если при однократном введении препарата вечером у ребенка в ночные часы выявляются низкие показатели сахара крови, а снижение дозы приводит к повышению сахара крови утром, можно попробовать перенести инъекцию инсулина на более ранние вечерние часы или на утро.

При переходе на терапию аналогами инсулина длительного действия в однократном режиме необходимо соблюдать осторожность и в первые дни вводить препарат в уменьшенной на 10% дозе, в связи с высоким риском гипогликемии на протяжении суток.

Первоначальное распределение суточной дозы аналогов инсулина длительного действия при двукратном введении приблизительно равное: 50% утром и 50% вечером. В дальнейшем дневная и ночная потребность в инсулине титруется по уровню гликемии в соответствующие часы.

Особенностью аналогов инсулина длительного действия, в отличие от инсулинов продленного действия, является отсутствие выраженных пиков концентрации, что снижает риск возникновения гипогликемии. Препараты обладают хорошей активностью на протяжении всего времени их действия, которая обеспечивает стабильный сахароснижающий эффект.

В заключение, необходимо подчеркнуть, что несмотря на то, что аналоги инсулина имеют ряд преимуществ перед человеческими инсулинами, простая смена препаратов у ребенка с некомпенсированным сахарным диабетом без строжайшего контроля сахара крови и осмысления причин неэффективности предшествующей инсулинотерапии не даст ожидаемого улучшения. Добиться удовлетворительной компенсации сахарного диабета возможно как на традиционных, так и на аналоговых препаратах инсулина. В основе успешной инсулинотерапии лежат постоянный, осмысленный самоконтроль заболевания и врачебный контроль над самоконтролем!