97 дней, 0 часов, 36 минуты

До всемирного дня диабета!

Sanofi попытается разработать пероральный инсулин

«Санофи» (Sanofi) подписала с «Энтерис байофарма» (Enteris BioPharma) соглашение на предмет разработки пероральной лекарственной формы одного из ранних препаратов-кандидатов для лечения сахарного диабета 2-го типа. В этом французскому гиганту должна помочь Peptelligence, платформа доставки пероральных пептидов и низкомолекулярных соединений, решающая сложные проблемы, связанные с растворимостью и проницаемостью.
 
Фирменная технология Peptelligence авторства «Энтерис» для приготовления пероральной лекарственной формы с кишечнорастворимой оболочкой обращается к двум основным составляющим. Во-первых, это усилитель проницаемости, который ослабляет тесную связь между интестинальными энтероцитами, тем самым позволяя осуществляться параклеточному транспорту. Он также, будучи сурфактантом, выполняет функцию сильного растворителя. Во-вторых, это лимонная кислота, ингибирующая ферменты, участвующая в транспорте и работающая как кальциевый хелатор и усилитель растворимости, а также как pH-понижающий агент, увеличивающий скорость абсорбции, и диспергирующий агент, смачивающий и заряжающий клеточные мембраны.
 
В прошлом году «Бристол-Майерс Сквибб» (Bristol-Myers Squibb) и «Ново Нордиск» (Novo Nordisk) запустили исследовательские проекты, связанные с пероральной рецептурой инсулина, однако затея по итогам провалилась, так как не смогла доказать эффективность в клинических испытаниях. В итоге в мае первая компания разорвала соглашение с индийской «Байокон» (Biocon) на предмет разработки инсулина трегопила (insulin tregopil), а в октябре и вторая свернула соответствующие программы. Впрочем, датчане всё еще продолжают трудиться над пероральной версией семаглутида (semaglutide): его регистрация намечена на 2020 год.
 
Пероральный инсулин — мечта фармацевтических и биотехнологических компаний. Он, если бы смог обеспечить должные безопасность и эффективность, избавил бы пациентов от утомительных инъекций, тем самым однозначно став многомиллиардным продуктом.
 
Увы, инсулин и агонисты рецептора глюкагонподобного пептида-1 (GLP-1) вроде «Виктозы» (Victoza, лираглутид) и «Трулисити» (Trulicity, дулаглутид) подвергаются атаке со стороны ферментативной системы желудочно-кишечного тракта, разрушающей структуру этих белков. И даже если бы этого не происходило, столь крупным молекулам затруднительно пройти через стенку кишечника, поступив в кровоток.
 
Впрочем, фармкомпании надежды не оставляют, тем паче рынок перорального инсулина оценивается в 15 млрд долларов.
 

Комментарии:

Лика Димитрова 30 Jan, 2017

зачем?

была зависимость от уколов - будет зависимость от таблеток/капель/спрея/пр
ну и толку? всё равно зависимость, всё равно расчёты, замеры, компенсация...
это я ребёнком мечтала о таблетках, когда были 2-кубовые стеклянные шприцы и стальные иглы
Svetlana Drozdova 30 Jan, 2017

Приглашаю к дискуссии.

Одним из эффектов препаратов ГПП-1 (Виктоза и Байеета) производитель объявляет:
"Защита железы от истощения. Под влиянием ГПП-1 в некоторой степени происходит рост и регенерация бета-клеток панкреаса, и одновременно блокируется процесс их разрушения. Иными словами, ГПП-1 помогает повысить общую массу островковых клеток, и защищает железу от полного истощения." "Источник: http://endokrinoloq.ru/yanuviy…;
Так описывается положительное действие (эффект) при использовании препаратов Виктоза и Байеета.
В описании, составленном производителем, также указано, что СД 1 типа является противопоказанием и применение возможно только у пациентов с СД 2 типа.
При этом, к примеру, при СД ЛАДА или обычном СД1, когда анализ на с-пептиды выявляет, что собственные вета клетки поджелудочной железы еще присутствуют, слабо, но функционируют. Возникает вполне законный вопрос: почему бы не помочь восстановиться вета клеткам поджелудочной железы, а тем более увеличить их общую массу, или хотя бы затормозить полное разрушение, применением препаратов ГПП-1 у пациентов любого типа диабета с сохранившейся секрецией?
Посетители форума знают, что при СД 1 типа иногда сохраняется собственная секреция и антитела не всегда присутствуют, при диабете ЛАДА тоже может быть собственная секреция и отсутствовать антитела, и при СД 2 типа инсулинозависимом, собственная секреция может быть снижена и быть ниже, чем при 1типе и ЛАДА.
И тут возникает все тот же вопрос, но только он уже звучит по другому:
Данное лекарство противопоказано при определенном типе диабета или при определенных условиях, возможно производитель имеет ввиду СД 1 типа в его тяжелейшем проявлении, при полном отсутствии секреции?
Или это ошибка перевода?
Господа, приглашаю к дискуссии.